Совместимость йохимбин гидрохлорид с родиолой розовой. Йохимбин – неплохое средство для повышения мужской потенции. Применение при беременности и лактации

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: yohimbin, 17a-гидрокси-20a-йохимбан-16-b-карбоновой кислоты, метилэфир, гидрохлорид;

основные физико-химические свойства : таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской;

состав: 1 таблетка содержит йохимбина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза), кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при эректильной дисфункции (Эректильная дисфункция - неспособность поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворения сексуальной активности, в том случае если эти расстройства продолжаются как минимум в течение трех месяцев. То есть это продолжительная неспособность достигать эрекции или поддерживать ее. Термин эректильная дисфункция предложен в США взамен старого «импотенция», подразумевающего слишком категоричное восприятие проблемы) . Код АТС G04B E04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Селективный блокатор (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) a2-адренорецепторов. Увеличивает поток симпатической импульсации из ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) и высвобождение норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) из нервных окончаний, оказывая таким образом симпатомиметическое действие. Повышает двигательную активность. Экспериментально установлено, что йохимбин нормализует половую функцию и способность к коитусу, ослабленную в результате стресса, устраняет торможение эрекции (Эрекция - наполнение кровью кавернозных тел полового члена, вызывающее увеличение его объема и упругости) , вызванное стимуляцией a2-адренорецепторов, оказывает стимулирующее влияние на ЦНС.

Фармакокинетика. Полностью абсорбируется в пищеварительном тракте через 45–60 мин. Максимальная концентрация в крови достигается через 45–75 мин. При пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применении препарата в рекомендованных дозах кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) препарата не происходит. Равномерно распределяется в тканях. В плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) 82% йохимбина связывается с белком (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) . Метаболизируется в печени и вне ее. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) йохимбина после применения однократной дозы составляет от 0,25 до 2,5 ч.

Показания к применению

Йохимбин применяют как средство, усиливающее потенцию (афродизиак), для лечения психической и функциональной форм импотенции.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, во время еды, запивая стаканом воды. Рекомендуемая доза – 1–2 таблетки 1–3 раза в сутки. Целесообразно проводить курс лечения продолжительностью 3–4 недели. При необходимости, курс можно повторить.

Побочное действие

Возможно повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, нарушение сна, появление нервозности, тремора (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела) , потливости, покраснения кожи и головной боли. Иногда могут возникнуть желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота и рвота, потеря аппетита, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , в редких случаях – нарушения регуляции по гипотоническому типу.

Противопоказания

Артериальная гипотензия, повышенная чувствительность к препарату. Наличие тяжелых заболеваний печени и почек, лечение адреномиметиками. Не рекомендуется применять препарат в случаях опасности внезапного снижения АД с рефлекторной тахикардией (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , дисфункции почек и печени.

Передозировка

Симптомы: интоксикация (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) проявляется общей слабостью, генерализованной парестезией (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) , нарушениями памяти и координации, сильной головной болью, головокружением, тремором, тахикардией, артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) и чувством страха, значительным повышением уровня норадреналина в плазме крови, тошнотой, рвотой, мидриазом (Мидриаз – расширение зрачка. Медикаментозный мидриаз возникает в результате действия некоторых лекарственных средств. Патологический мидриаз является следствием некоторых заболеваний глаз (например, глаукомы), контузии глазного яблока или признаком начинающегося заболевания головного и спинного мозга) , слюно- и слезотечением, повышенной потливостью.

Лечение: в качестве антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) при передозировке можно применять клонидин, который немедленно устраняет клинические проявления интоксикации. Назначают внутрь в дозе 0,1–0,2 мг, затем повторно с часовыми интервалами в дозе 0,1 мг до полной нормализации состояния. Гипертонический криз (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда)) купируют назначением комбинации блокатора β-адренорецепторов с блокатором α-адренорецепторов или периферическим вазодилататором (Периферические вазодилататоры - лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии и вены, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов) . Для устранения чувства страха или галлюцинаций (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет) назначают бензодиазепины. Нельзя назначать нейролептики (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) фенотиазинового ряда.

Особенности применения

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца (ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) , тахиаритмии), язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) , психическими заболеваниями, глаукомой.
Одновременное применение препарата с алкоголем может отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не показано одновременное назначение клонидина, поскольку эффекты препаратов взаимно нейтрализуются. Йохимбин может изменять активность антигипертензивных средств, потенциировать действие антидепрессантов (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) и повышать риск возникновения их побочных эффектов, снижать активность алпрозалама. Клопирамин повышает уровень йохимбина в плазме крови.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25оС.
Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки по 5 мг № 50 в контейнере пластмассовом.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Африканские племена издавна использовали кору дерева йохимбе в сфере нормализации мужской сексуальной состоятельности. Современными медицинскими учеными был разработан препарат Йохимбин для потенции на основе известного издавна . Зарекомендовал себя как эффективное восстанавливающее эректильную функцию средство, вдобавок к этому активно применяется спортсменами для улучшения результатов.

Полезные свойства для мужчин

Список полезных для мужчин свойств Йохимбина достаточно обширен:

• Повышает психоэмоциональный фон, наделен антидепрессивным эффектом, что благотворно влияет на и ;
• Активизирует соматическую нервную систему, может увеличивать содержание адреналина в крови;
• Расширяет сосуды и улучшает кровоток органов малого таза;
• Ускоряет обмен веществ и понижает артериальное давление;
• Повышает работоспособность и двигательную активность;
• Усиливает выносливость;
• Обладает жиросжигающим эффектом;
• Отличается общеукрепляющими свойствами.

Какой Йохимбин выбрать для потенции?

Чтобы правильно выбрать Йохимбин для потенции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Отдавать предпочтение требуется тем разновидностям препарата, которые не только повышают сексуальное желание, но и в силе скорректировать возможные дисфункции, приведшие к сложностям в постели.

1. При снижении способности к эрекции часто предлагают пройти курс лечения Йохимбе Форте и Йохимбе Форте с витаминами. Добавки обладают профилактирующим действием, положительно и на эмоциональную сферу в целом.
2. Супер Йохимбе комплекс «Мужская Сила». Позиционируется как общеукрепляющий препарат, и повышает половую активность. В положительном спектре мужчины (вне зависимости от возраста).
3. Йохимбе Формула и Супер Йохимбе формула. В последнем БАДе содержится наибольшее количество активного вещества, из-за чего он пользуется популярностью у мужчин, имеющих серьезные проблемы с потенцией. Оба препарата оказывают позитивное воздействие на организм и повышают сексуальное желание.
4. Супермен пауэр Йохимбе плюс. Применяется для повышения мужского влечения. Также улучшает выносливость. Нередко используется спортсменами для проведения более интенсивных тренировок.
5. Супер Йохимбе Плюс будет эффективен для регуляции эректильной функции, если нарушение вызвано воспалением предстательной железы. Дополнительно укрепляет организм, воздействуя на иммунитет и обменные процессы.
6. Популярным средством является Йохимбина Гидрохлорид. Для потенции и усиления сексуального интереса его часто прописывают мужчинам, страдающим дисфункциями различного генеза. Нормализует работу органов малого таза и устраняет проблемы, связанные с .
7. Чай Йохимбе и таблетки Йохимбе Эвалар эффективны для продления полового акта, насыщения ощущений, получаемых от сексуальных соитий. Применять можно даже просто как профилактическое средство для экспериментов или удивления половой партнерши.
8. Йохимбе Шпигель. Славится стимулирующим действием, жиросжигающими свойствами (то есть косвенно повышает ), провоцирует спонтанную эрекцию.
9. Ачив с Йохимбе. Тонизирует, улучшает настроение, делая его более игривым.

Противопоказания

Биологически активная добавка Йохимбин и ее вариации имеют ряд противопоказаний:

• Атеросклероз;
• Глаукома;
• Язвенные болезни ЖКТ;
• Заболевания почек и/или печени;
• Сосудистые заболевания;
• Сердечные патологии;
• Нервные расстройства, включая бессонницу;
• Клиническая депрессия;
• Тревожные состояния;
• Психические нарушения;
• Инсулинозависимая форма сахарного диабета;
• Прием вместе с препаратами, стимулирующими работу нервной системы;
• Несовершеннолетний и пожилой возраст;
• Индивидуальная непереносимость.

Как принимать ЙОХИМБЕ для потенции?

Точная дозировка назначается врачом на основании анамнеза, жалоб и индивидуальных особенностей. Чаще всего для нормализации работы половой системы и увеличения потенции рекомендуют принимать БАД от 1 до 3 раз в сутки по 1-2 капсулы/таблетки.

Йохимбин для улучшения эрекции следует принимать во время еды или сразу после. Глотать нужно целиком и запивать 1 стаканом воды. Оптимальный терапевтический курс составляет 1 месяц. При необходимости лечение повторяют.

Препарат желательно употреблять до обеда. В случае необходимости приема Йохимбина в вечернее время важно сделать это не позднее, чем за 2 часа до отхода ко сну, иначе уснуть вряд ли получится (из-за обеспечения возбуждения ЦНС).

Допускается однократное применение БАДа для улучшения качества предполагаемого интимного акта. Для этого или нужно выпить за час или полчаса до начала близости. Принимать Йохимбин для потенции можно в количестве максимум 6 таблеток/капсул в сутки. Превышая эту цифру, будьте готовы к проявлению , вызванных передозировкой:

• Нарушение памяти и координации;
• Мигрени или головокружения;
• Повышение давления, учащенное сердцебиение;
• Галлюцинации, чувство безотчетного страха;
• Расширение зрачков, слезотечение;
• Тремор рук;
• Чрезмерная потливость;
• Слюнотечение, рвота, тошнота;
• Онемение частей тела;
• Общая слабость.

Обычно эти симптомы возникают через 30-45 минут после принятия препарата и могут сохраняться до 3 часов. В некоторых случаях для их ликвидации требуется помощь врача.

Эффективность

Йохимбин для мужчин считается эффективным по следующим причинам:

• Обогащение эротических ощущений, возможность продлить половой акт и усилить оргазм;
• Корректировка сексуальных расстройств психического генеза;
• Повышение выносливости, что важно для людей, занимающихся энергозатратными видами деятельности;
• Избавление от хронической утомляемости.

Действие препарата не зависит от текущего состояния человека. Йохимбин будет эффективен при усталости, эмоциональном дискомфорте, снижении настроения.

Чтобы повысить результативность , необходимо:

• Минимизировать возникновение ситуаций, провоцирующих нервное перенапряжение;
• Отказаться от и ;
• Высыпаться и отдыхать;
• Регулярно получать физические нагрузки.

Влияние Йохимбина на тестостерон

До сих пор не умолкают споры о том, можно ли использовать Йохимбин для повышения тестостерона. Некоторые источники подтверждают наличие прямой зависимости между употреблением препарата и повышением уровня мужского гормона.

С другой стороны, можно найти отзывы и ссылки на исследования, в которых говорится о преимуществах Йохимбина как средства, повышающего либидо и укрепляющего потенцию без воздействия на андроген. Вследствие этого, на данный момент утверждение о том, что принятие биодобавки изменяет уровень тестостерона, не имеет научных оснований.

Йохимбин – препарат широкого спектра действия. Его применяют для похудения, включают в спортивное питание, назначают при эректильной дисфункции у мужчин. Ранее использовался исключительно для лечения импотенции. Препарат быстро всасывается, хорошо переносится, эффективный антидепрессант.

Йохимбе – дерево родом из Центральной Африки, алкалоидом которого считается йохимбин. Также это кристаллическое вещество с невысокой температурой плавления получают из белого квебрахо и змеиной раувольфии. На основе йохимбина создан препарат в форме таблеток. В состав входит непосредственно гидрохлорид йохимбина, а в качестве вспомогательных компонентов в средство включены крахмал, моногидрат лактозы (другое название – молочный сахар), кальций, микс целлюлозы с лактозой и гипромелоза.

Дерево Йохимбе.

Действие Yohimbine HCL на организм следующее:

• Избавление от депрессии.
• Повышение либидо.
• Выступает как афродизиак, способствует укреплению эрекции.
• Оказывает антидиуретическое действие на организм.
• Повышает/понижает артериальное давление (в зависимости от дозировки).
• Стимулятор центральной нервной системы.
• Активизирует частоту сердечных сокращений.
• Интенсивно сжигает жировые отложения.

Йохимбин подавляет страх, улучшает мозговое кровообращение, активизирует когнитивные функции. Выводится из организма спустя 6 часов.

Показания к применению

Оправданно применение Йохимбина гидрохлорида в бодибилдинге. Его употребляют перед тренировкой, желательно натощак. С помощью краткосрочных диет и таблеток Йохимбина бодибилдеры проводят «сушку». Вещество в комбинации с другими нередко входит в препараты спортпита как действенный жиросжигатель. Прием средства в спорте весьма популярен – препарат увеличивает выносливость спортсмена.

С помощью краткосрочных диет и таблеток Йохимбина бодибилдеры проводят «сушку».

Повышение уровня тестостерона вследствие приема препарата подтверждено не было, но тем не менее средство способствует притоку крови к кавернозным телам полового члена. Поэтому принимать Йохимбин рекомендуют мужчинам, испытывающим трудности с эрекцией.

Йохимбин для женщин применяется в качестве препарата, способствующего похудению. Его преимущество в том, что действие на организм происходит не за счет повышенной секреции адреналина, а по причине задействования адренорецепторов, которые не позволяют откладываться жировым слоям в проблемных зонах. В результате липидный слой разрушается, а вместо него выделяется чистая энергия. Средство подавляет аппетит.

Показания к приему таблеток:

• Эффективен Йохимбин для потенции, особенно при психоэмоциональных видах.
• Принимают при энурезе.
• Облегчается протекание мужского климакса.
• Пьют при понижении влечения, частых стрессах.
• Рекомендуют для женского похудения и «сушки» бодибилдеров.
• Решают проблему гипосексуальности у женщин.
• Применяются в спортивном питании – ускоряют транспортировку жирных кислот в область разрушения жировых бляшек.

Но широкий спектр действия «Йохимбина» не избавляет от возможных побочных эффектов и запретов.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания основаны на индивидуальной непереносимости одного или нескольких компонентов препарата. Артериальная гипо- и гипертензия, дисфункция печени, тяжелая почечная недостаточность, лактозная непереносимость, глаукома – однозначные причины отмены препарата.

Нельзя принимать средство на основе йохимбе детям, беременным или женщинам в период лактации.

Нежелательно назначать Йохимбин больным психическими расстройствами, язвенной болезнью, имеющим сердечно-сосудистые проблемы.

Наблюдаются следующие побочные действия:

• Бессонница.
• Колебания АД (повышение/снижение до значительных пределов).
• Потливость.
• Тремор конечностей.
• Головная боль.
• Диспепсические расстройства.
• Отсутствие аппетита.
• Краснота кожи.

При передозировке Йохимбина гидрохлорида указанные симптомы многократно увеличивают интенсивность. Появляются панический страх, тахикардия, нарушается координация движений, наблюдаются провалы в памяти. Возможен гипертонический криз. При значительном повышении давления назначают Каптоприл, а специфическим антидотом считается Клонидин. Он быстро устраняет нежелательные симптомы.

Как принимать

Инструкция по применению гласит, что Йохимбин не рекомендуется употреблять совместно с алкоголем – это негативно влияет на управление механизмами, ориентацию. Стандартная доза препарата – до 2 таблеток за один раз 1–3 раза в сутки. Допускается максимальный суточный прием – 6 таблеток. Глотают препарат во время приема пищи. Разжевывать таблетку не следует, запивать чистой кипяченой водой. Разовая доза – 10 мг, что соответствует двум таблеткам. Курс лечения – 20–30 дней.

Совместное применение с антигипертензивными препаратами, антидепрессантами не рекомендуется.

Аналоги

Существуют аналоги Йохимбина:

• Шпигель.

Применяется исключительно для усиления потенции, повышения либидо. Содержит йохимбин, крахмал, гуммиарабик, тальк.

• Йохимбе форте Эвалар.

Помимо йохимбина в БАД включены цинк, селен, женьшеневый экстракт. К показаниям добавлены следующие: укрепление иммунитета, лечение зависимости от вредных привычек, наркомании.

Биологические добавки-дженерики в виде таблеток (капсул) употребляют во время еды, не жуя, запивая водой. Противопоказания такие же, как у Йохимбина гидрохлорида. Передозировка недопустима.

Цена

В аптеке цена оригинального Йохимбина гидрохлорида варьируется от 216 до 300 рублей (50 таблеток). В интернет-аптеках цены стабильны, но к стоимости БАДа добавлена доставка. Дженерики стоят примерно столько же.

О пользе и вреде Йохимбина и дженериков можно говорить на основе мнений врачей и потребителей. Доктора отмечают его натуральный состав и относительную безвредность при условии правильной дозировки. Большинство мужчин отчетливо видят положительный эффект средства: повышается настроение, усиливается влечение, появляется небывалая энергия. Спортивная «сушка» с применением Йохимбина происходит быстро, как и похудение для женщин.

Если необходим натуральный препарат из категории пищевых добавок, который помогает в решении вышеозначенных проблем, то Йохимбина гидрохлорид – востребованный, действенный вариант.

Йохимбин (Yohimbine) – биологически активное соединение, получаемое из коры вечнозеленого дерева Йохимбе (Yohimbe) , которое произрастает в центральной и Западной части Африки. Вещество обладает жиросжигающими и антидепрессивными свойствами, а также значительно усиливает либидо спортсмена. Помимо рассматриваемого вещества, химическая структура коры дерева содержит в себе так называемые индольные алкалоиды.

Другие названия: 11-hydroxy Yohimbine, Alpha Yohimbine HCl, Yohimbinum muriaticum, Pausinystalia yohimbe, Johimbi, Corynanthe yohimbe и др.

Влияние йохимбина на организм

Изначальной целью использования данного соединения человека было лечение эректильной дисфункции (ЭД), а так же улучшение качества и насыщенности полового акта, которые могли возникать из-за лекарств от депрессии, которые называются – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина . Также, за счет ингибирования моноаминооксидазы наблюдается выраженный антидепрессивный и стимулирующий эффект. Другое объяснение такому действию дается благодаря способности йохимбина к связыванию с бета-адренорецепторами. Кроме того, вещество увеличивает активность симпатической нервной системы, а также может привести к увеличению количества адреналина и норадреналина в кровотоке.

Относительно йохимбина проводилось большое количество исследований, и в их ходе применялись весьма большие дозировки. Но даже при этом не было замечено появления серьезных побочных эффектов. Наоборот, ученые отметили значительное улучшение физического и психического состояния испытуемых. Также было выяснено, что активность вещества снижается при употреблении пищи, насыщенной жирами.

Отмечается выраженное влияние препарата на сон, отражающееся в усилении “яркости” переживаемых сновидений. Однако следует учесть, что такой эффект наблюдается при небольших дозировках, не превышающих одного миллиграмма. В ином случае присутствует риск появления ощущения тревожности во время сновидения.

Особенно эффективно препарат воздействует на либидо, что в свое время доказала научная работа, проведенная в 1989 году. В ней участвовали испытуемые, обладающие выраженной степенью эректильной дисфункции, а также те, у кого эрекция отсутствовала полностью. Каждый из них был предварительно протестирован на уровень тестостерона и пролактина, а также прошел обследование, нацеленное на выявление каких-либо патологий кровообращения полового члена.

В ходе исследования (длившегося месяц) применялись весьма внушительные дозировки – до сорока миллиграмм в сутки. В итоге были получены следующие результаты: 14% пациентов отметили полное возвращение эрекции, 20% – частичный отклик на терапию, а оставшиеся 65% не сообщили о наличии какого-либо эффекта и положительной динамики. Более выраженные результаты были показаны при назначении йохимбина для лечения психогенной импотенции. В том случае процент позитивных результатов составлял целых 71%.

На первый взгляд такой результат исследования может показаться не самым радужным. Но все же, если сравнивать его с результатами исследований других препаратов, эффективность которых находится под большим сомнением – можно сказать что йохимбин представляет собой действенный препарат, терапевтические свойства которого полностью подтверждены. Среди негативных сторон можно отметить лишь то, что вещество полностью проявило свой потенциал лишь на граничащих с серьезными побочными эффектами дозировках.

Применение йохимбина в спорте

В связи с наличием у йохимбина выраженных жиросжигающих свойств – он активно используется как бодибилдерами в ходе соревновательной подготовке, так и простыми людьми, желающими убрать лишние жировые отложения. Также, благодаря психостимулирующему эффекту, препарат позволяет тренироваться более интенсивно и продолжительно. К тому же, вызываемая веществом блокада альфа-адренорецепторов способствует более эффективному расщеплению жира.

Благодаря воздействию на адренорецепторы объясняется способность препарата сжигать жир даже в самых “проблемных” местах, которые, к слову и богаты этим типов рецепторов. При воздействии на циркулирующие КАТЕХОЛАМИНЫ , такие как норадреналин и эпинефрин, альфа 2 рецепторы ингибитируют липолиз (высвобождению жирных кислот), в то время как бета-рецепторы стимулируют его. В общем, адреналин, норадреналин, глюкагон, адренокортикотропный гормон (АКТГ ), и гормон роста стимулирует высвобождение жирных кислот из жировой ткани в кровоток. После того, как в потоке крови, жирные кислоты, как правило, быстро окисляются, в том случае если концентрация в крови жирных кислот, не повышена от входа жирных кислот, в результате приема пищи.

Жиросжигающая активность препарата является научно доказанной. Например, в 1991 году проводилось следующее исследование: было взято две группы людей, страдающих ожирением, и одной из них выдавался йохимбин, а другой – только плацебо, “пустышка”. Обе группы находились на низкокалорийной диете, состоящей всего из 1000 кКал, а также выполняли физические упражнения. В итоге, по истечении двух недель было зафиксировано, что результаты людей, применяющих йохимбин, были намного выше, чем у плацебо-группы. Для сравнения: использовавшие препарат испытуемые потеряли 3,5 (и больше) килограмм, а другие всего лишь 2,2-2,5 килограмм. Именно с тех пор ученые сделали выводы, что вещества, обладающие способность к ингибированию альфа-2 рецепторов могут создать настоящую революцию в области профилактики и лечения ожирения.

На сегодняшний день практически ни один эффективный жиросжигатель не обходится без содержащегося в нем Йохимбина. Наиболее эффективные из них будут рассмотрены ниже:

• “Гидроксикат” от компании MuscleTech. Помимо йохибмина содержит в себе множество веществ, таких как кофеин, аргинин и глицин. Остальные компоненты представляют собой грамотно подобранную комбинацию аминокислот, способствующую максимальному сохранению мышечной массы и снижению побочных эффектов. Производитель заявляет, что добавка является в своем роде революционной. Однако, “Гидроксикат” представляет собой обычный, пусть и весьма эффективный жиросжигатель.

• “Липо-6” производителя Nutrex. Данная добавка обладает крайне широкой известностью, а также высокой эффективностью, подтвержденной атлетами. Дополнительными компонентами являются синефрин, кофеин и вещества, получаемые из дерева Гуггул (Guggul) (которые, к слову являются растительными аналогами популярных жиросжигателей, воздействующих на щитовидную железу). Стоит заметить, что из-за того что липо-6 довольно мощная добавка – при приеме следует соблюдать осторожность, а также не использовать дозировки, превышающие указанные производителем.

• “Тайт Экстрим” компании SAN. Жиросжигатель на основе йохимбина гидрохлорида и альфа-йохимбина. По “традиции” содержит в себе кофеин и прочие стимулирующие составляющие. Считается довольно мягким жиросжигателем, обладающим легким стимулирующим эффектом.

• Йохимбина гидрохлорид от PrimaForce. Исходя из рейтингов на bodybuilding.com является в должной мере эффективной и качественной добавкой. Исходя из названия можно сделать вывод, что он не имеет никаких сторонних компонентов, а следовательно – не обладает высокой вероятностью возникновения побочных эффектов, так как это обстоит с другими распространенными добавками.

• “Супер HD”, выпускаемый компанией Cellucor. В последнее время находится на высоких местах рейтинга в самых популярных сайтов и изданий о бодибилдинге, а также имеет множество положительных отзывов, о чем говорит его оценка 8,4 из 10 баллов. Удручающим фактом является лишь его цена – от 2700 российских рублей за 30 порций 5000 рублей за 120.

Данные добавки являются “эталонами” качественного жиросжигателя с содержанием йохимбина. А значит, при выборе жиросжигающего средства нужно обратить внимание на состав, который бы максимально соответствовал таковому у продуктов, представленных выше.

И к слову – чистый йохимбина гидрохлорид может быть спокойно приобретен по цене куда более выгодной, чем у спортивных добавок. Дозировка вещества на одну таблетку в “аптечном” препарате составляет пять миллиграмм.

Дозировки и побочное действие

Доза, не представляющая никакой опасности для организма, как правило, составляет от десяти до двадцати миллиграмм вещества. Достигает полувыведения в течение шести часов, в связи с чем, препарат должен применяться 2-3 раза в день. Однако существует и более мягкая схема приема, заключающаяся лишь в однократном принятии препарата перед тренировкой.

В некоторых случаю при приеме йохимбина (равно как и многих других жиросжигателей) возможен подъем артериального давления. За счет стимулирующего воздействия на сердце присутствует вероятность возникновения тремора, покраснения лица и ощущения беспокойства.

Йохимбин противопоказан при тахикардии, аритмии, длительной депрессии, а также, если имеются проблемы и различные заболеваниях печени и почек. Крайне не рекомендуется применение препарата при расстройствах психики, так как его стимулирующее действие способно значительно усилить симптомы психических заболеваний. Не стоит использовать препарат вместе с другими лекарствами или если существуют вышеперечисленные и другие проблемы. Безусловно, препараты на основе рассматриваемого вещества не рекомендуется использовать девушкам для увеличения либидо и беременным женщинам. Так как препарат может повлиять на матку и затруднить роды и навредить ребенку в утробе.

Прием препарата может вызвать следующие побочные эффекты, такие как: расстройство желудка, возбуждение, тремор, проблемы со сном, беспокойство или возбуждение, высокое кровяное давление, скачки пульса, головокружение, проблемы с желудком, слюнотечение, боль в пазухах носа, раздражительность, головная боль, частое мочеиспускание, вздутие живота, сыпь, тошноту и рвоту. В некоторых случаях отмечается психомоторное возбуждение и чувство беспокойства.

При повышенных дозировках могут также вызвать другие серьезные проблемы, включая трудности с дыханием, паралич, очень низкое кровяное давление, проблемы с сердцем, и смерть. После приема однодневной дозы йохимбина, один человек пожаловался на аллергическую реакцию со следующими симптомами: лихорадка, озноб, вялость, зуд, чешуйчатость ​​кожного покрова, прогрессивная почечная недостаточность, а также симптомы, которые выглядели как аутоиммунное заболевание под названием ВОЛЧАНКА.

Эти эффекты объясняются многократно возросшими показателями норадреналина в крови, чрезмерный выброс которого и вызывает передозировка йохимбином.

Особо острый случай передозировки был зафиксирован в 2009 году. В лечебное учреждение поступил атлет, принявший приблизительно 5 грамм вещества. Наступившее коматозное (после продолжительной рвоты, судорожных припадков и нарушения сознания) состояние потребовало проведение интубации и поддержания жизни пациента на системе жизнеобеспечения. Его артериальное давление составляло 259/107 миллиметров ртутного столба, а частота сердечных сокращений была равна 140 ударам в минуту. Для реанимации пациента использовались клонидин, фуросемид, и лебеталол. Также было назначено регулярное промывание желудка, вплоть до снижения концентрации йохимбина в крови к совместимым с жизнью концентрациям. Спустя двадцать часов состояние больного вернулось к норме. Несмотря на выздоровление, позже были отмечены серьезные изменения в гемодинамике и деятельности нервной системы.

К слову, процент похожих ситуаций в медицинской практике является весьма высоким, особенно в связи с популярностью йохимбина как “уличного” психотропного вещества на территории США и Европы. Даже, несмотря на то, что препарат в принципе не способен вызывать переживания эйфории и блаженства, а единственным выраженным “психоактивным” эффектом остаются лишь нарушение координации, галлюцинации пугающего характера и неприятное возбуждение, сопровождаемое нервозностью и неусидчивостью.

Некоторые противопоказания к применению Йохимбина

• Кровотечение: Принимая препарат, он может увеличить риск кровотечения у людей с нарушениями свертываемости крови.

• Проблемы простатой: Используйте йохимбин с осторожностью. Вещество может ухудшить симптомы ДГПЖ (доброкачественная гиперплазия предстательной железы).

• Пост-травматическое стрессовое расстройство (ПТСР): Нельзя использовать йохимбин при подобных симптомах. Существует доклад, что четыре человека с ПТСР, после использования йохимбе, переносили симптомы данного расстройства намного тяжелее.

• Депрессия: Нельзя принимать препарат при угнетенном психическом состоянии (несмотря на то, что пишут, что именно в таких ситуациях его можно принимать). Он может усугубить ситуацию, и даже довести человека до суицидального состояния.

• Диабет: Не используйте вещество при данном эндокринном заболевании. Йохимбе может помешать работе инсулина и других лекарственных препаратов, используемых для лечения диабета и вызвать низкий уровень сахара в крови.

• Хирургия: Йохимбе может увеличить риск кровотечения. Люди, которые принимают его, должны прекратить прием, по крайней мере, за 2 недели до операции.

Йохимбин является жиросжигающим веществом. Несмотря на свою эффективность, побочным эффектом йохимбина может быть беспокойство, кроме того, это вещество может вступать во взаимодействие с другими фармпрепаратами. Фармакологическая группа: алкалоиды; альфа-адреноблокаторы; препараты для похудения; препараты для лечения сексуальной дисфункции.

Фармакологическое действие: Альфа-адреноблокатор, влияет преимущественно на пресинаптические центральные и периферические α2-адренорецепторы. Усиливает приток крови к органам малого таза (в т.ч. к половым органам). Повышает либидо и потенцию. Оказывает антидиуретическое действие, вызывает увеличение ЧСС и АД.

Воздействие на рецепторы:

альфа-2-адренорецепторы (антагонист);

альфа-1-адренорецепторы (антагонист);

5-HT 1A (частичный агонист);

5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B и D2-рецепторы (антагонист);

5 - HT1E, 5-НТ 2А, 5-HT5A, 5-HT7 и D3 рецепторы (слабое сродство).

Йохимбин – алкалоид, обладающий эффектами стимулятора и . Содержится, наряду с несколькими другими активными алкалоидами, в растении Йохимбе (Pausinystalia Yohimbe), а также Раувольфия Змеиная (индийский Snakeroot) и Алана (Alchornea floribunda, или Niando). Йохимбин используется в качестве диетической добавки, и продается без рецепта в форме травяного экстракта. Кроме того, йохимбин выпускается в виде рецептурного лекарства для лечения сексуальной дисфункции. Были проведены исследования йохимбина как средства от диабета 2 типа у человека и животных с полиморфизмом гена 2а-адренергических рецепторов.

Общие сведения

Йохимбе, и содержащийся в нем йохимбин, являются веществами, способствующими сжиганию жира. Наибольший эффект наблюдается при приеме во время краткосрочной диеты. Йохимбин также является афродизиаком и может оказывать положительный эффект в лечении эректильной дисфункции. Также данное вещество обладает общим стимулирующим воздействием на организм. Действие йохимбина основано на стимуляции выработки адреналина и подавлении регуляторных процессов в клетках, которые при нормальных условиях подавляют процесс липолиза. Эффективность йохимбина может частично ослабляться приемом пищи, поэтому его часто применяют во время диеты или до приема пищи в утренние часы. Другие названия: Йохимбе, Коринанте Йохимбе, Кора Йохимбе, Паусинсталия Йохимбе Йохимбе является сильным стимулятором.

Есть большой риск взаимодействия йохимбина с препаратами для лечения неврологических заболеваний.

Оказываемое действие:

Жиросжигатель

Афродизиак

Хорошо сочетается с:

горянкой крупноцветковой (для стимуляции эрекции).

Предостережение:

Йохимбе может вызывать сильное беспокойство у лиц, предрасположенных к такого рода явлениям.

Йохимбе может послужить пусковым механизмом к маниакальному психозу или суицидальным эпизодам у лиц с биполярным расстройством.

Йохимбин может взаимодействовать с большим спектром препаратов для лечения неврологических расстройств и не должен использоваться в сочетании с ними без консультации с лечащим врачом.

Йохимбин инструкция

Доза 0.2 мг/кг веса с успехом применялась для усиления липолиза без значительного увеличения нагрузки на сердечно-сосудистую систему (учащение сердцебиения, повышение АД). Таким образом, рассчитать дозу можно так:

14 мг для пациента весом – (150 фунтов/68 кг),

18 мг для пациента весом – (200 фунтов/91 кг),

22 мг для пациента весом – (250 фунтов/114 кг).

Препарат наиболее эффективен при применении натощак утром перед физическими упражнениями, между приемами пищи или во время кратковременного голодания/поста, во время низкокалорийной диеты. С осторожностью следует принимать препарат лицам с большим избытком массы тела из-за стимулирующего эффекта, оказывающего дополнительную нагрузку на сердечно-сосудистую систему. Первый прием следует всегда начинать с ½ предполагаемой дозы, и перед следующим приемом следует оценить субъективные ощущения дискомфорта после первого приема, если таковые имеются. При совместном применении йохимбина с другими стимуляторами, следует сократить дозировку каждого в 2 раза из-за риска отрицательного взаимодействия двух препаратов.

Источники и состав

Источники йохимбина

Йохимбин является алкалоидом природного происхождения, который содержится в коре дерева Йохимбе (Pausinystalia yohimbe, др.название Corynanthe yohimbe), а также может быть обнаружен Pausinystalia yohimbe в растении Раувольфия змеиная Rauwolfia Serpentina, а также в других растениях семейства Раувольфия. Молекулу йохимбина иногда называют афордином, коринином, гидроаэрготоцином и кебрахином.

Структура и диастереомеры

Молекула йохимбин имеет три диастереомера, а в сырье, содержащем йохимбин, выделяют 4 молекулы, которые сосуществуют вместе. Это: йохимбин, 3-эпи-α-йохимбин, коринантин и раувольсцин. 3-эпи-α-йохимбин по структуре сходен с резерпином (молекулой, обнаруживаемой в раувольфии змеиной), и не вступает в тесное взаимодействие с α-адренорецепторами, что, в свою очередь, является основным механизмом действия йохимбина.

Свойства

База данных MSDS по йохимбину говорит о том, что йохимбин-HCL имеет молекулярную массу 390,87 г, и имеет точку кипения 302оС/575,6оF (по данным корпорации Sigma Aldrich: 288-290 °C и 550-554°F). Рекомендуется хранить йохимбин-HCL в сухом прохладном месте; при таких условиях препарат сохраняет свою стабильность (по рекомендации Sigma Aldrich). Йохимбин чувствителен к яркому свету, также как и сходные c ним по структуре другие алкалоиды. Йохимбин представляет собой белый кристаллический порошок.

Взаимодействие с ферментами

Йохимбин взаимодействует с ферментом цитохром CYP2D6 и способен ингибировать его функцию. Одно исследование приводит данные по концентрации маркера Ki 0,23 мкмоль для микросом и 0,52 мкмоль для очищенных ферментов CYP2D6. Для кориантина приводится уровень маркера Ki со значением 0.08 мкмоль. Этот же фермент преобразует йохимбин в 11-гидрокси-йохимбин. Важно подчеркнуть, что на людей с выраженным CYP2D6 (с некоторым взаимодействием с CYP3A4) йохимбин оказывает подчеркнуто заметное воздействие. В лабораторных опытах клетки с низким уровнем метаболизма йохимбина за счет меньшего уровня CYP3A4 обнаруживали более сильную реакцию на стимуляцию. Основным фактором, предрасполагающим к тому или иному типу реакции на йохимбин является принадлежность к определенной этнической группе. Разновидности субактивного CYP2D6 (слабый метаболизм йохимбина) достигает 7% у европеоидов (потомков выходцев из стран Европы), 1% у азиатов (в частности китайцев) и 1,8% - у темнокожих. Выраженность CYP2D6 у индивидов различных этнических групп является определяющим различием в метаболизме йохимбина. Так, у некоторых людей йохимбин вообще не метаболизируется в 11-гидрокси-йохимбин.

Различия у видов

Йохимбин воздействует на организм посредством адренергической системы, при этом обнаружены различия в механизмах этого воздействия. У собак обнаружен самый репрезентативный механизм α-адренергического антагонизма, однако стоит с осторожностью экстраполировать результаты, полученные в исследованиях на животных, на человека в моделируемых исследованиях.

Воздействие на организм

Воздействие на ЦНС

Адренергическая нейротрансмиссия

Основной и наиболее изученный механизм действия йохимбина-это антагонизм (инактивация) класса рецепторов, известных как α-2 адренорецепторы. Подавляя эти ауторецепторы на пресинаптических норадренергических нейронах, йохимбин способствует увеличению уровня норадреналина, т.к. блокируется реакция обратного захвата. У человека увеличение уровня норадреналина носит дозозависимый характер. Побочные эффекты, ассоциируемые с повышенным норадреналином (частота сердечных сокращений, приливы, беспокойство) проявляются в различной степени у разных групп лиц. К примеру, одно исследование, измеряющее степень нарастающего возбуждения посредством ЭЭГ (с использованием фронтального срединного тета-датчика как биомаркера), обнаружило, что участники исследования с низким уровнем возбуждения на стартовом контрольном значении, получившие 15 мг йохимбина, не обнаружили усиления ни по данным ЭЭГ, ни по субъективным ощущениям участников исследования. В то же время лица с более высоким стартовым уровнем возбуждения и беспокойства испытали значительное нарастание возбуждения как по данным ЭЭГ, так и по субъективным ощущениям. Общее нарастание возбуждения, в целом, было отмечено в обеих контрольных группах. Есть предположение, что у некоторых людей может развиваться невосприимчивость к йохимбину. В определенном исследовании отмечалось, что после 2 недель приема норадреналина, уровень норадреналина в сыворотке не повышался вообще, хотя в начале приема уровень норадреналина возрастал до пиковых значений. Таким образом, можно заключить, что йохимбин заметно повышает уровень норадреналина, предотвращая его поглощение советующими нейронами.

Мелатонергическая нейротрансмиссия

Пероральный прием 10.8 мг йохимбина у женщин в 18:00 часов и последующее измерение уровня мелатонина в сыворотке крови в 22:00 часа в темной комнате не выявили никакого влияния йохимбина на возможное изменение уровня мелатонина. Однако было обнаружено повышенное выведение мелатонина с мочой. Таким образом, йохимбин не влияет на концентрацию мелатонина в плазме, если принимается в вечернее время суток.

Влияние на внимание

Механизм изменение нейронной активности в медиальном префронтальном кортексе при воздействии йохимбина сходен с механизмом действия многих препаратов для лечения СДВГ: метилфенидата (риталина), и препаратах норадреналина: дезипрамина или атомоксетина, где сигнал проходит через рецепторы D1 с вовлечением рецепторов А2А. Йохимбин может увеличивать нейронную активность, индуцируемую метилфенидатом, действуя с ним в синергетической манере. В опытах на крысах 1 мг/кг веса удваивает уровень нейронной активности в коре головного мозга. Ни антагонисты ß1-адренорецепторов, ни А1А антагонисты не показали своей эффективности, однако было обнаружено, что прием только одного йохимбина не изменяет сигналы нейронов, блокирование D1 рецепторов также препятствует усилению нейронной активности. Замечено, что предварительный прием йохимбина может ослаблять эффект нортриптилина, оказываемый им на коррекцию внимания. В дополнение к эффекту антагониста рецепторов A2A, йохимбин может увеличить эффективность препаратов, применяемых при СДВГ, однако самостоятельного эффекта на улучшение концентрации внимания йохимбин не оказывает.

Влияние на аппетит

Йохимбин способен подавлять аппетит, что было подтверждено в опытах на лабораторных мышах, имеющих излишнюю массу тела, и на особях с нормальной массой тела. На мышей с избыточной массой тела йохимбин оказал больший эффект, что вероятно проистекает из его взаимодействия с α2-адренорецепторами, как и в случае с раувольсцином. Это исследование обнаруживает, что введение 2.1-4.6 мг/кг веса способно снизить употребление пищи до 49%-62% от нормального рациона уже после однократного введения йохимбина мышам с избыточной массой тела. Отмечено, что при дальнейшем введении эффективность постепенно снижается и достигает до 56%-72% к 13 дню применения препарата. Подавление аппетита у мышей с нормальной массой тела выражалось в потреблении пищи в размере 94.6%-95.7% от нормального рациона и не показало статистической значимости. Тем не менее, при увеличении дозы до 5 мг/кг, снижение аппетита было уже заметным и количество потребляемой пищи у мышей с нормальной массой тела снизилось до 69,8%-75,6% от нормального дневного рациона. Количество употребляемой жидкости не претерпело изменения. Также раувольсцин показал сходный эффект, но при использовании в более высокой дозе (до 10 мг/кг веса у мышей с нормальной массой тела). Таким образом, йохимбин может оказывать влияние на снижение аппетита у животных, вне зависимости от исходной массы тела. При измерении скорости опорожнения ЖКТ, было замечено замедление, связанное со снижением аппетита. Доза в 15 мг йохимбина не оказало стимулирующего на опорожнение ЖКТ, в то время как 50 мг эфедрина дало нужный эффект.

Влияние на либидо

Йохимбин может оказывать эффект, обратный α-2-адренергическим агонистам (например, клонидину) или определенным образом может блокировать действие некоторых препаратов, подавляющих либидо (например, налоксона ), а также усиливать сексуальный интерес, что было подтверждено в опытах на здоровых крысах. Этот эффект не зависит от состояния половых органов (у рабочих моделей производилось анестезирование половых органов), состояния усталости особей, и не зависит напрямую от уровня тестостерона (эффективен у кастрированных особей), который непосредственно влияет на либидо у мужчин и женщин.

Влияние на беспокойство, возбуждение, стресс, панику

Связь между приемом йохимбином и стрессом (а также паникой) прослеживается на уровне клеток голубого пятна в ядре ствола головного мозга. Антагонизм рецепторов A2(A) в этом участке головного мозга увеличивает уровень норадреналина посредством снижения уровня деградации. Увеличение уровня тревожности может рассматриваться как непосредственный эффект йохимбина, принимаемого в больших дозах. 30 мг йохимбина может провоцировать острый приступ беспокойства у здоровых людей (оценка производилась при помощи Визуального аналога шкалы возбуждения), у опиато-зависимых лиц. У людей склонных к паническим атакам, йохимбин может прямо провоцировать паническую атаку. Нейтральным побочным эффектом йохимбина можно также считать повышение уровня норадреналина в сыворотке крови после приема больших доз йохимбина. Вывод: йохимбин может провоцировать панические атаки и вызывать приступы беспокойства, особенно у людей, подверженных таким расстройствам и состояниям. Состояние нарастающего беспокойства может быть купировано диазепамом (транквилизатор) и клонидином (активатор рецепторов А2А, которые подавляет йохимбин). Увеличение беспокойства, хотя и в меньшей степени, также отмечалось у людей с хорошей физподготовкой, например, у бегунов на длинные дистанции; эта особенность может быть связана с состоянием нервной системы как таковой у спортсменов. В этом случае трудно четко отделить эффект йохимбина от воздействия психосоциального стресса на эту группу лиц.

Когнитивная функция

У людей с низким уровнем тревожности, прием 15 мг йохимбина способствовал улучшению результатов выполнения арифметических заданий, несмотря на то, что изначально провоцировал возбуждение. Улучшенные результаты также были показаны людьми, которые испытывают сильное беспокойство после приёма йохимбина, однако и число ошибок в их контрольной группе значительно возросло.

Мозговое кровообращение

В исследовании, целью которого было оценить эффект адренергической симуляции мозгового кровообращения, йохимбин использовался для поднятия уровня норадреналина по причине его проверенного действия. Было обнаружено, что йохимбин замедляет уровень мозгового кровообращения у большинства исследуемых пациентов (в диапазоне 4-29%, т.е. снижение на 14.5%). Тем не менее, у одного исследуемого пациента, у которого наблюдалась небольшая паническая атака, наблюдалось усиление уровня мозгового кровообращения (+23%), при этом, ни в одной из групп пациентов не наблюдалось зональных различий в активности головного мозга.

Страх

Отмечено, что йохимбин играет заметную роль в подавлении страха. Психологическим феноменом является то, что если исследуемому повторно показывают стимул, провоцирующий страх, то с каждым последующим разом испуг и страх становятся все меньше, что и используется с успехом в терапии фобий. При этом использование йохимбина также успешно применялось в дополнение к базисной терапии и давало хорошие результаты, что, возможно, связано с повышением уровня норадреналина. Дальнейшее исследование доказало, что повышение уровня норадреналина (замерялся уровень слюнной амилазы) не имело никакого положительного эффекта в излечении фобии. В настоящее время мнения о положительном влиянии йохимбина в лечении фобий не являются однозначными. Однако есть одно исследование, где использование йохимбина дало первичные положительные результаты в терапии клаустрофобии. Также есть одно исследование, где йохимбин не дал никаких результатов при использовании его в комплексной терапии фобии перелетов. Вывод: на данном этапе нет однозначного мнения о положительном опыте использования йохимбина в комплексной терапии различных фобий.

Сон

Йохимбин не оказывает побочных эффектов на качество сна.

Импульсивность

Импульсивность связана с норадренергическими сигналами (изначально эта связь ассоциировалась с нарастающим возбуждением )и последующей активацией прилежащего ядра в орбитофронтальной области коры. Норадреналин провоцирует симптоматику, схожую с импульсивностью (импульсивным поведением) в различных клинических ситуациях, таких как СДВГ и ПТСР . Этот эффект был зафиксирован у здоровых людей и была подтверждена его дозозависимая манера. Норадренергические сигналы могут медиировать активность (и фосфориляцию транскрипционного фактора CREB) в орбитофронтальной коре. Одно исследование на крысах показало, что импульсивность развивается у крыс по U-дуге (с максимальной эффективностью в дозе 1-2 мг/кг веса, что соотносится нормальной дозой 14-28 мг для человека весом 200 фунтов=91 кг), что вызывается повышением фосфориляции CREB в орбитофронтальной коре, но не в прилежащем ядре. Начальные данные исследования этого явления у человека Обнаружено, что йохимбин повышает импульсивность у людей по данным по меньшей мере одного исследования. Очевидно, что импульсивность поведения провоцируется вторичными норадренергическими сигналами в отношении базовых α-2- адренергическиого антагонизма.

Воздействие на сексуальность

Эректильная дисфункиця

Йохимбин, в дополнение к α-2-адренергическому ингибиторному потенциалу, давно используется как первичное средство при лечении эректильной дисфункции на стадии, предшествующей использованию ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа. Статья с результатами исследований приводит данные об эффективности йохимбина в диапазоне от 34% до 73%. Такой большой разброс может быть связан с различной природой эректильной дисфункции, такой как психогенная или же органическая. Комбинированная терапия йохимбином и L-аргинином дала предварительные положительные результаты, особенно у пациентов с начальной-средней стадией эректильной дисфункции (в отличие от тяжелых форм).

Жировые отложения и ожирение

Механизмы

Йохимбин воздействует на адренергические рецепторы системы жировых клеток, которые регулируют термогенез. Бета-субъединицы адренергических рецепторов (мишени для эфедрина) могут рассматриваться как стимуляторы липолиза, так как они увеличивают активность фермента аденилатциклазы и снижает уровень cAMP (в основном через и b1 и b2 субъединицы, и в меньшей степени через b3 у человека). Α-субъединицы в большей степени подавляют метаболизм жиров, т.к. их активация снижает аденилатциклазу и снижает уровень cAMP (в особенности α-2). Йохимбин является селективным антагонистом (инактиватором) α-2 адренорецепторов и препятствует активности ацетинилатциклазы, и при этом, данное воздействие оказывается посредством ß-рецепторов. Антагонизм (инактивация) α-2 адренергических рецепторов препятствует, запускаемому другими механизмами липолизу, тем самым провоцируя эффект подавления липолиза, что в свою очередь ведет к парадоксальному вторичному усилению липолиза. Если рассматривать механизм воздействия йохимбина на рецепторы, данное веществ является селективным альфа-2 адренергическим антагонистом, так как обладает в 45 раз большей тропностью к альфа-2 субъединицам, нежели к альфа-1. Этот факт отличает йохимбин от сходных субстанций-коринантина и раувольсцина, которые являются селективными антагонистами альфа-1 рецепторов (в 33 раза большей, чем альфа-2), соответственно. Эти значения были обнаружены в исследованиях in vitro, однако в последующих исследованиях с использованием конкурентно-связывающего анализа в образцах мозговой ткани была обнаружено снижение селективности с 45 крат до 5.7. Рассматривая непосредственно механизм воздействия на альфа-2 рецепторы, стоит отметить, что йохимбин обнаруживает большую селективность в отношении альфа-2С рецепторов, нежели в отношении А и В в диапазоне от 4 до 15 крат. В то же время раувольсцин не показал селективности по отношению к каким-либо субъединицам (А, В или С). Раувольсцин доказал свою эффективность соотносимую с йохимбином, в то время как кориантин-в разы меньшую эффективность. Вывод: кроме того, что йохимбин является альфа-адренергическим антагонистом, он также обладает большей селективной тропностью к альфа-2С субъединицам, нежели к А и В. Помимо того, что йохимбин может сам инициировать распад жировых отложений посредством стимуляции высвобождения адреналина, надо отметить, что адреналин сам является активатором бета-адренергических рецепторов. Однако такое повышение уровня адреналина может сократиться до статистически малозначимых показателей в течение 2 недель ежедневного приема йохимбина. Повышение уровня свободных жирных кислот в плазме и плотность альфа-2 адренергических рецепторов остается неизменным на всех стадиях приема йохимбина, что в свою очередь доказывает, что йохимбин теряет свою способность индуцировать выработку адреналина в максимальных значениях, но сохраняет свою способность индуцировать липолиз посредством взаимодействия с рецепторами. Нужно отметить, что если бы эффект липолиза во время приема йохимбина достигался бы через непрямые механизмы липолиза, проистекающие из высвобождения адреналина по сигналу головного мозга, эффект жиросжигания прекращался бы, несмотря на сохранявшийся эффект альфа-2С антагонизма.

Уменьшение жировых отложений на различных участках тела

Впервые эффективность йохимбина в устранении отдельных жировых отложений на теле человека была замечена при использовании его в виде крема для местного нанесения (таким образом, пациенты могли сами выбирать на какие зоны использовать йохимбин). В то же время было отмечено, что йохимбин способствует устранению жировых отложений на бедрах у женщин, так как повышенный уровень эстрогенов увеличивает активность альфа-2 рецепторов. По причине повышения альфа-2 адренергической активности в зоне бедер у женщин, антагонизм этих рецепторов предположительно считается способным уменьшать отложение жира именно в этих областях. Тем не менее, использование крема с йохимбином не дало однозначных данных. Если первое исследование дало положительные результаты, то последующие исследования дали положительные результаты от применения форсколина (из растения колеус форсколии) и аминофилина, но не от йохимбина. Вывод: предположительно йохимбин способствует уменьшению жировых отложений на бедрах у женщин при его наружном применении в форме крема (по причине наличия в этих зонах большой активности альфа-2 адренергических рецепторов из-за высокого уровня эстрогена), однако на данный момент невозможно представить четкую доказательную базу его эффективности..

Кетогенез

Кетогенез, или выработка кетоновых антител, усиливается в присутствии норадреналина при нормальных условиях функционирования организма. Блокирование альфа адренорецепторов посредством блокирования альфа-2 адренорецепторов увеличивает кетоновый эффект норадреналина.

Влияние йохимбина на метаболизм во время фазы голодания, диеты и нормального приема пищи

Одно исследование, отмечающее усиление липолиза на фоне соблюдения диеты (анализ биомаркеров повышения уровня нефритогенного фактора и глицерола), также отмечает прекращение этого эффекта в фазе нормального питания. Существует гипотеза, что йохимбин оказывает заметный эффект подавления аппетита и липолиза в комплексном сочетании с физической нагрузкой, если применяется утром перед утренней физическими упражнениями. При одновременном приеме с едой йохимбин может увеличивать уровень глюкозоиндуцированной секреции инсулина клетками поджелудочной железы, но такой реакции не происходит при приеме йохимбина на голодный желудок или во время голодания, или низкокалорийной диеты в дозе 0,2 мг/кг. Йохимбин может быть неэффективным при приеме вместе с пищей или при несоблюдении диеты. Вероятно, это и связано с увеличением выработки инсулина при приеме вместе с пищей. Есть вероятность, что, если механизм выработки инсулина тормозит липолиз, в теории можно рекомендовать прием йохимбин на фоне безуглеводной и низко-протеиновой диеты, что создаст условия, сходные с фазой голодания. Однако это предположение пока не имеет под собой доказательной базы.

Опыт применения у спортсменов

В одном исследовании йохимбин принимался профессиональными играющими футболистами в дозе 10 мг дважды в день (суточная доза 20 мг) в течение 21 дня. Параллельно с этим спортсмены питались по специальной диете. Результаты показали уменьшения толщины кожно-жировой сладки (измерения производились с помощью калипера) от 9,3+/-1.1% до 7.1 +/-2.2%, в то время как у спортсменов, принимавших плацебо, отмечалось незначительное увеличение толщины кожно-жировой складки. Применение йохимбина в дозе 0.2 мг/кг на здоровых людей оказывает усиливающий эффект на липолиз, индуцированный эндогенным норадреналином. Действие йохимбина более эффективно при применении его во время физических нагрузок и менее эффективно при одновременном употреблении бета-блокаторов. Одно из последующих исследований дает данные о снижении эффективности йохимбина на 70% при применении на фоне приема бета-блокаторов. У спортсменов или людей, соблюдающих диету, йохимбин способен индуцировать липолиз. Тем не менее, по меньшей мере одно исследование показало, что йохимбин не способствует никакому значимому снижению веса у здоровых добровольцев.

Сердечно-сосудистая система

Ортостатическая гипотензия

Ортостатическая гипотензия-это обратимое состояние, которое проявляется слабостью, головокружением при резком вставании, что объясняется временным понижении церебрального давления. Йохимбин способствует усилению симпатического тонуса по причине повышения артериального давления и может применяться при лечении ортостатической гипотензии в дозе 5.4 мг с большей эффективностью, нежели пиридостигмин, применяемый при таких состояниях в дозе 60 мг.

Воздействие на организм людей с нормальной массой тела

Взаимодействие с другими препаратами

Данные одного исследования применения йохимбина у профессиональных футболистов показывают, что после приема йохимбина в течение 21 дня в дозе 20 мг (два раза по 10 мг) не обнаружилось колебания массы тела у спортсменов с нормальной массой тела, а также не обнаружилось какого-либо эффекта на уровень их спортивной продуктивности. Тем не менее, у другой группы спортсменов масса тела снизилась за период применения йохимбина в 21 день за счёт уменьшения толщины подкожно-жирового слоя.

Взаимодействие с метаболизмом глюкозы

Поджелудочная железа

Одно исследование, изучавшее воздействие йохимбина на пациентов с диабетом (за основу брались данные исследования сверхэкспрессивности α-2 адренорецепторов, которые подавляют излишнюю выработку инсулина в пораженной диабетом поджелудочной железе крыс, ) показало, что 2.5 мг/кг веса в форме инъекции были способны нормализовать кровообращение в поджелудочной железе (которое нарушается при поражении диабетом) и повышать уровень сывороточного инсулина у крыс, больных диабетом, и не повышать уровень инсулина у здоровых крыс.

Взаимодействие с гормонами

Тестостерон

Йохимбин в дозировке 5.4 или 10.8 мг у мужчин с органической эректильной дисфункцией, но не имеющих других хронических заболеваний, не оказал никакого влияние на уровень тестостерона. Увеличение сексуального влечения, связанное с приемом йохимбином не связано напрямую с тестостероном согласно данным большинства исследований. Однако, по меньшей мере одно исследование отмечает, что преэректильная стимуляция, вызываемая йохимбином связана с уровнем свободного тестостерона.

Кортизол

Йохимбин в изолированной форме в дозе 30 мг влияет на уровень кортизола и других гормонов стрессовых состояний in vivo , тем не менее, повышение уровня этих гормонов отмечалось при применении йохимбина в форме инъекций и в особенности, в случаях одновременного введения йохимбина и кофеина (10 мг/кг веса).

Взаимодействие с другими биогенными веществами

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (Виагра)

Йохимбин усиливает преэректильное воздейстие по данным оценки стимуляции кавернозного нерва у крыс. Это исследование отмечает, что 1 мкмоль/кг йохимбина в виде инъекции значительно увеличивали эффективность принимаемой виагры несмотря, на то, что в чистом виде йохимбин не давал сопоставимых результатов.

Сибутрамин

Метилфенидат (Риталин)

В исследованиях на крысах, анестезированным особям вводился внутривенно для исследования эффекта препарата на частоту нейронных вспышек. Активация вспышек в префронтальной коре усиливается под влиянием альфа2-адренэргического антагонизма, провоцируемого йохимбином в дозе 1мг/кг. Стимуляция этих нейронов не наблюдалось при введении только йохимбина и медиировались посредством допаминергической активации (блокирование D1рецепторов блокирует усиление импульсов).

Эфедрин

По данным исследования при приеме 25 мг эфедрина и 200 мг кофеина (компонентов комплекса ‘ECA’ для снижения веса) с добавлением 5 мг йохимбина, возникало снижение сердечного ритма в состоянии покоя, но во время физических нагрузок у женщин, страдающих избыточным весом, частота сердцебиений резко возрастала. Исследуемые в этой группе добровольцы следовали в течение 10 дней диете с очень низкой калорийностью (400 ккал в день), но результаты были сопоставимы с исследуемыми людьми из контрольной группы, который питались также, но принимали эфедирин, а йохимбин не принимали. 10.5 Алкоголь Алкоголь повышает уровень норадреналина в крови. Так 1.1 мл/кг веса 95% спирта (100-120мг/дл содержание алкоголя в крови) способен повысить уровень норадреналина (исследуется метоксигидроксифенилгликоля в сыворотке крови) на больший уровень, нежели 0.4 мг/кг йохимбина (удвоенная от нормальной дозы). Алкоголь и йохимбин обладают взаимодополняющим эффектом в плане повышения уровня метоксигидроксифенилгликоля в сыворотке, однако алкоголь незначительно препятствует повышению уровня артериального давления в состоянии покоя. Помимо повышения уровня метоксигидроксифенилгликоля на фоне приема алкоголя и/или йохимбина, йохимбин индуцировал внезапные приступы тревоги, в то время, как алкоголь не оказывал значимого влияния на пики выброса кортизола, спровоцированные йохимбином.

Йохимбин: показания к применению

Сексуальная дисфункция

Национальный Институт Здравоохранения относит гидрохлорид йохимбина к стандартизированной форме йохимбина, доступной по рецепту в Соединенных Штатах, и, как было показано в исследованиях на человеке, являющейся эффективным средством в лечении импотенции. USP-стандартизированная форма гидрохлорида йохимбина, - это рецептурный препарат, использующийся для лечения эректильной дисфункции. Контролируемые исследования показывают, что это средство не всегда является эффективным для лечения импотенции, а данные о повышении полового влечения (либидо) носят эпизодический характер. Не исключено, что у некоторых пациентов с ЭД (эректильной дисфункцией) при пероральном применении йохимбина могут наблюдаться значительные улучшения. Имеющиеся противоречия в результатах могут быть связаны с различиями в профиле лекарственных препаратов, отборе пациентов, а также различными в субъективной информации от пациентов. Однако имеющиеся данные о применении йохимбина в качестве препарата для лечения сексуальной дисфункции не являются впечатляющими. Йохимбин блокирует пре- и постсинаптические альфа-2-адренорецепторы. Блокада постсинаптических альфа-2-адренорецепторов приводит к незначительному расслаблению гладких тел кавернозных мышц. На самом деле большинство адренорецепторов в кавернозных телах являются альфа-1 рецепторами. Блокада пресинаптических альфа-2-адренорецепторов приводит к увеличению выпуска нейромедиаторов, таких как оксид азота, норадреналин и дофамин, в центральной нервной системе и в кавернозном теле полового члена. Если оксид азота, высвобожденный в кавернозном теле, обладает расслабляющим эффектом, норадреналин оказывает более мощный стягивающий эффект, стимулируя разблокировку альфа-1-адренорецепторов. Одновременное применение йохимбина с альфа-1-блокатороторами позволит предотвратить сужение, вызванное повышенной адренергической стимуляцией. Помимо йохимбина, в дереве Йохимбе содержится около 55 других алкалоидов. Йохимбин же составляет от 1% до 20% от общего их количества. В числе этих алкалоидов – коринатин – блокатор альфа-1-адренорецепторов. Таким образом, при использовании экстракта дерева Йохимбе в достаточной дозировке можно добиться блокады сопутствующих альфа-1 и альфа-2-адренорецепторов и, таким образом, вызвать еще большее усиление эрекции, чем при приеме йохимбина в отдельности. Была продемонстрирована эффективность йохимбина в реверсировании сексуального насыщения и истощения у самцов крыс. Помимо этого, йохимбин увеличивает объем эякулируемой спермы у собак, действуя в течение, по крайней мере, пяти часов после введения. Йохимбин эффективен в лечении оргазменной дисфункции у мужчин.

Йохимбин для похудения

По данным одного исследования, при пероральном приеме йохимбина можно добиться значительной потери жира у спортсменов. Многие компании, занимающиеся продажей средств для бодибилдинга, продают добавки, включающие в свой состав йохимбин, для локального уменьшения жировой ткани, несмотря на то, что экспериментальных доказательств его эффективности довольно мало.

Другие области применения

Йохимбин также используется для лечения сексуальных побочных эффектов, вызванных приемом некоторых антидепрессантов (СИОЗС), и в лечении женских гипосексуальных расстройств. Кроме того, йохимбин повышает кровяное давление при вегетативной недостаточности. Сочетание йохимбина с или венлафаксином потенцирует антидепрессивное действие обоих этих препаратов. Йохимбин используется в лечении посттравматического стрессового расстройства (ПТСР). Использование йохимбина без назначения врача может быть опасно для лиц, страдающих посттравматическим стрессовым расстройством. В фармакологии йохимбин используют в качестве зонда альфа-2-адренорецепторов. В ветеринарии у малых и крупных животных йохимбин используется в качестве анти-анестезийного препарата после приема Ксилазина.

Фармакология

Йохимбин имеет высокое сродство с альфа-2-адренергическими рецепторами, умеренное сродство с альфа-1-адренергическими, 5-HT 1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B и D2-рецепторами и слабое сродство с 5 - HT1E, 5-НТ 2А, 5-HT5A, 5-HT7 и D3 рецепторами. Вещество проявляет себя как антагонист альфа-1-адренорецепторов, альфа-2-адренергических, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT 2A, 5-HT2B и D2, и как частичный агонист 5-HT 1A рецепторов. Его внутренняя активность на других участках неясна и/или неизвестна, но, вероятно является антагонистической.

Производство йохимбина

Йохимбин является основным алкалоидом, добываемым из коры западноафриканского вечнозеленого дерева Йохимбе из семейства Мареновых. В дереве Йохимбе содержится еще 31 вид алкалоидов. В Африке йохимбе традиционно применяется в качестве . Однако очень важно отметить, что гидрохлорид йохимбина и экстракт коры йохимбе не являются взаимозаменяемыми веществами. Основное активное химическое вещество в коре дерева Йохимбе - алкалоид йохимбин HCl. Тем не менее, содержание йохимбина в экстракте коры Йохимбе является нестабильным и порой – даже очень низким. Таким образом, хотя кору Йохимбе традиционно применяли использовалась для лечения мужской эректильной дисфункции, не хватает научных данных для того, чтобы сформировать окончательный вывод об эффективности вещества для такого применения. Из-за растущего спроса дерево в настоящее время находится под угрозой исчезновения в своей естественной среде обитания. Его сохранение особенно трудно из-за того, что многие западные правительства объявили его запрещенным видом.

Побочные эффекты йохимбина

При приеме повышенных пероральных доз йохимбина могут наблюдаться многочисленные побочные эффекты, такие как учащенное сердцебиение, повышенное кровяное давление, перевозбуждение и бессонница. В редких случаях наблюдаются приступы паники, галлюцинации, головные боли, головокружение, гиперемия кожи. При применение йохимбина в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват норадреналина, таких, как Декстрометорфан, Трамадол, некоторые антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы, используемые для лечения СДВГ, может увеличиваться риск развития гипертонического криза. Это связано с тем, что применение этих препаратов в сочетании с антагонистами альфа-2 рецепторов приводит к увеличению количества норадреналина в головном мозге, в результате чего может происходить опасное увеличение артериального давления. Более серьезные побочные эффекты могут включать в себя судороги и почечную недостаточность. Йохимбин не следует употреблять пациентам с любыми расстройствами печени, почек, болезнями сердца или психическими расстройствами. Терапевтический индекс йохимбина является довольно низким; диапазон между эффективной и опасной дозами очень узок. Типичная доза при сексуальной дисфункции – 15-30 мг, доза в 100 мг является смертельно опасной, может вести к паническим расстройствам, сердечному приступу и даже смерти. Применение йохимбина в сочетании с Модафинилом часто связано с такими побочными эффектами, как тошнота, опасное учащение сердцебиения и повышение артериального давления. Йохимбин в некоторой степени обладает активностью ингибитора моноаминоксидазы (ИМАО), в то время как Модафинил повышает уровень различных моноаминов, что может привести к возникновению опасных побочных эффектов.

Доступность:

Список использованной литературы:

Singh DK, Srivastava B, Sahu A. Spectrophotometric determination of Rauwolfia alkaloids: estimation of reserpine in pharmaceuticals. Anal Sci. (2004)

Cimolai N, Cimolai T. Yohimbine use for physical enhancement and its potential toxicity. J Diet Suppl. (2011)

Rockhold RW, Gross F. Yohimbine diastereoisomers: cardiovascular effects after central and peripheral application in the rat. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. (1981)

Bharucha AE, et al. Relationship of cytochrome P450 pharmacogenetics to the effects of yohimbine on gastrointestinal transit and catecholamines in healthy subjects. Neurogastroenterol Motil. (2008)